Χύδην φιζετίνηείναι επίσης ένα αντιοξειδωτικό που βρίσκεται στα φρούτα και τα λαχανικά, συμπεριλαμβανομένων των φράουλας, των μήλων και των αγγουρίων . fisetin είναι ένα φλαβονοειδές συστατικό . φλαβονοειδή δείχνουν "Δυναμικό ως αντιφλεγμονώδες, χημειοπροστασία, χημειοθεραπεία και γήρανση," Σύμφωνα με την έρευνα σε μερίδιο {3 {3 {3}
1. Προκαταβολές στη βιοσύνθεση της φισετίνης, στη βιοδραστικότητα, στις συστατικές σχέσεις και στις κλινικές μελέτες
Τα φλαβονοειδή είναι μια σημαντική κατηγορία δευτερογενών μεταβολιτών φυτών . περιέχει περισσότερες από 4000 ενώσεις . Υπάρχει μια μεγάλη ποικιλία ειδών με σύνθετα και ποικίλους δομικούς τύπους. fisetin (3,3 ', 4', {7} tetrahydroxone, είναι ευρύτατα μέσα και τα fruits και fruits και fruits και fruits {}}} fisetin (3,3 ', 4'. Το περιεχόμενο, το περιεχόμενο, το περιεχόμενο είναι στην περιοχή 2-160 ug/g . Το παρόν έγγραφο παρουσιάζει μια συστηματική ανασκόπηση των συνθετικών μεθόδων, των διαμορφωτικών σχέσεων, των φαρμακοκινητικών και των μεθόδων για τη βελτίωση της βιοαιμικής ικανότητας, των κυριότερων βιολογικών δραστηριοτήτων και των δυνητικών μηχανισμών της δράσης και της προόδου των κλινικών μελετών των κλινικών δοκιμασιών, fexoflavones .
Σχήμα 1. Χημική δομή του fisetin
2. Σύνθεση της Fisetin και των παραγώγων του
Η εξαγωγή μεγάλης κλίμακας φλαβονοειδών από φυσικά προϊόντα έχει εξαιρετικά προβλήματα όπως η χαμηλή απόδοση και το υψηλό κόστος . Η σύνθεση της φισετίνης και τα παράγωγά της με τη βιολογική ή χημική σύνθεση μπορεί να βελτιώσει αποτελεσματικά την απόδοση και τη βιολογική δραστηριότητα {{2} μεταξύ των βιοσυνθετικών μέσων, η L-trosine χρησιμοποιείται ως ουσία πρόληψης για να επιτυγχάνεται η σύνθεση του Fexenone από την προέλευση της Fexenone butone butone brousin. Οι Saccharomyces Cerevisiae και Escherichia coli, όπου η ομάδα του Rodriguez ανέφερε την βιοσυνθετική οδό των συνθετικών fissurone που συνθέτουν το μεθυλικό μεθυλικό {5}. Βιολογικές δραστηριότητες . Ειδικά αντιοξειδωτική δραστηριότητα . Μεταξύ αυτών, η 5'-μεθυλοφαιθερόνη έχει το ισχυρότερο αποτέλεσμα της ελεύθερης ριζικής ουσίας}} που θεωρεί ότι η χημική σύνθεση περιλαμβάνει τη χρήση του χημικού {{ Οι εκπομπές . ενώ, η βιοσύνθεση της καθαρής χύδην φισετίνης είναι πολύ απλούστερη και φιλική προς το περιβάλλον . Ως εκ τούτου, η βιοσύνθεση είναι ένας πιο ελπιδοφόρος τρόπος για την παραγωγή φεννεονόνης .
Σχήμα 2. βιοσυνθετική οδός για την παραγωγή fexofenone χρησιμοποιώντας ζύμη ζυθοποιίας
Εικ.
3. Σχέση διαμόρφωσης της fexofenone
Bulk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. Εκτός από την αντιοξειδωτική δραστικότητα, οι θέσεις των φενθονιών επηρεάζουν επίσης άλλες βιολογικές επιδράσεις . Η υποκατάσταση ορισμένων ομάδων υδροξυλίου στα παράγωγα της fexofenone μπορεί επίσης να ενισχύσει ή να αποδυναμώσει την αρχική δραστηριότητα .}}}
4, Φαρμακοκινητική της Fexofenone
Οι φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν ότι η φεξοφιενόνη απορροφάται ταχέως σε αρουραίους Sprague-Dawley μετά από χορήγηση φλεβικής φλέβας (10 mg/kg) . Οι μέσες καμπύλες επιπέδων ορού έδειξαν μια ταχεία πτώση στη γονική μορφή της φεξοφενόνης . ταυτόχρονα, τα επίπεδα του glucosinola και του θείου. Η φεξοφαινόνη απορροφήθηκε και μετατράπηκε σε θειικό άλας σε μεγαλύτερη έκταση από τα γλυκοσινολικά ., αφού οι φυσικοχημικές ιδιότητες των μεταβολιτών της fexofenone είναι διαφορετικές από εκείνες του γονέα του. Οι βιολογικές επιδράσεις των μεταβολιτών σε σύγκριση με τη μητρική fexofenone πρέπει να διερευνηθούν περαιτέρω.}}}
Επιπλέον, τα θηλυκά ποντίκια C57BL/6J εγχύθηκαν ενδοπεριτοναϊκά με φεξοφαινόνη (223 mg/kg BW) για να διερευνήσουν το μεταβολισμό και τη διανομή in vivo . Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι μέσα σε 15 λεπτά μετά την ένεση, η φεσπεριδόνη έφθασε σε ένα μέγιστο επίπεδο πλάσματος 2 {{8} 53 mg/ml και inclen at Arminal Half-LER 3 . 12 H . Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η σκόνη χύδην φισετίνης είναι ένα πολύ ισχυρό μεταβολιστή στο νεφρό, το οποίο είναι το πιο σημαντικό μέρος του σώματος . Αποτελέσματα κατανομής ιστών έδειξαν ότι τα υψηλότερα επίπεδα βρέθηκαν στα νεφρά {14} Ακολούθησε το intestine και το πιο σημαντικό μέρος του σώματος . Τα αποτελέσματα της κατανομής των ιστών έδειξαν ότι τα υψηλότερα επίπεδα βρέθηκαν στα νεφρά {{14}. Σπλήνη . ενδιαφέρον, η μελέτη αναγνώρισε μεταβολίτες της φακουρονιδικής φθετονόνης και ενός νέου 3'-μεθοξυλιωμένου μεταβολίτη φθετονόνης (Geraldol), η οποία συσσωρεύτηκε σε υψηλότερα επίπεδα σε όγκους Lewis από την γονική ένωση. ήταν περισσότερο κυτταροτοξικό από το fexofeinone στο Fexofeinone στην αναστολή της εννοώλης του ενδοχαλίου. Ως εκ τούτου, η αξιολόγηση των βιολογικών επιδράσεων των μεταβολιτών φεξοφιενόνης θα βοηθήσει στη διερεύνηση καλύτερων αναλόγων στο μέλλον.
5. αντικαρκινική δραστηριότητα της fexofenone
Η Fexedrine ασκεί τις αντικαρκινικές επιδράσεις της μέσω μιας ποικιλίας μηχανισμών . Αυτές περιλαμβάνουν την αναστολή του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων, την πρόοδο του κυτταρικού κύκλου και την προκαλώντας απόπτωση . in vitro και in vivo μελέτες έχουν επικυρώσει τους μοριακούς στόχους της Fexofenone σε διάφορους τύπους καρκίνου. των δυνητικών μηχανισμών της δράσης των fexofenone σε έξι καρκίνους { Οι καρκίνοι του μαστού, του πνεύμονα, του παγκρέατος, του ηπατοκυτταρικού, του στοματικού πλακώδους και του καρκίνου του παχέος εντέρου (Εικόνα 4) .
Σχήμα 4. δυνητικοί θεραπευτικοί στόχοι και δυνητικοί μοριακοί μηχανισμοί φεξοφαινόνης σε διαφορετικούς τύπους όγκων
6. Αντιδιαβητική δραστηριότητα της fexofenone
Ο σακχαρώδης διαβήτης είναι μία από τις ταχέως αναπτυσσόμενες ασθένειες παγκοσμίως . αναμένεται να επηρεάσει 693 εκατομμύρια ανθρώπους με 2045. διαβητικές επιπλοκές, όπως η καρδιαγγειακή ασθένεια, η διαβήτη νευροπάθεια και η διαβητική νεφροπάθεια. της φεξοφαινόνης στην πρόληψη των επιπλοκών που σχετίζονται με τον διαβήτη (διαβητική καρδιομυοπάθεια, διαβητική νεφροπάθεια, διαβητική εγκεφαλοπάθεια) περιγράφεται στο άρθρο .
7. αντιφλεγμονώδης δράση της fexofenone
Η υπερπαραγωγή των προ-φλεγμονώδους κυτοκινών (IL -6, IL -8, il {{}}, il -1, TNF-, PEG2) αναγνωρίζεται ως ένας σημαντικός προ-αντιφλεγμονώδης παράγοντας που συνήθως βρέθηκαν σε φουσκωτές παθήσεις {}}}}}}}}, το feSpeRONE Can-eFefactive efbammatory the {}}}}, Προ-φλεγμονώδεις παράγοντες . Οι δυνητικοί μοριακοί μηχανισμοί παρουσιάζονται στο σχήμα 5.
Σχήμα 5. μοριακοί στόχοι των αντιφλεγμονώδους εφέ με τη μεσολάβηση fetherssone
8. Συστήματα παράδοσης και μελέτες διατύπωσης για τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας της fexofenone
Παρά τα πιθανά οφέλη για την υγεία του fexofenone . Ωστόσο,χύδην φιζετίνηΗ βιοδιαθεσιμότητα είναι κακή . είναι μόνο 44 . 1%. χαρακτηρίζεται από χαμηλή υδατοδιαλυτότητα (10 . 45 ug/ml) και υψηλή λιποφιλικότητα (log p=3.2). Ως εκ τούτου, είναι επιτακτική η ανάπτυξη νέων μορφών δοσολογίας της fexofenone για τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας και την προώθηση της εφαρμογής της. Οι κύριες συνθέσεις διαφορετικών μεταφορέων του χύδην σκόνης φισετίνης παρουσιάζονται στο σχήμα 6.
Σχήμα 6. Σχηματικό διάγραμμα του συστήματος παράδοσης της fexofenone
9. Κλινική έρευνα και εφαρμογή fexofenone
Οι κλινικές δοκιμές fexofenone έχουν εφαρμοστεί στον κοροναϊό (συμπεριλαμβανομένου του covid -19), της οστεοαρθρίτιδας και της χρονικής ασθένειας των νεφρών . Η δόση του Fesperidone σε διαφορετικούς κύκλους δοκιμής θεραπείας ήταν 20 mg/kg . της σημασίας, η πρώτη ιατρική διατροφή (glaucetin) που έχει το άδικο όραμα. έχει εισαχθεί στην αγορά . διατιμάται σε $ 79.95. έχει σχεδιαστεί για να προστατεύει το μιτοχονδριακό λειτουργία των οπτικών κυττάρων στην ανθρώπινη υγεία {7}
10. μελλοντικές προοπτικές
Bulk fisetinείναι μια κοινή διατροφική πολυφαινόλη στην καθημερινή μας διατροφή . Είναι σημαντικό να εξερευνήσουμε τη βιοδραστικότητα, τις διατροφικές και φαρμακευτικές τιμές της φεξοφενόνης {{}} Σε αυτό το έγγραφο, έχουμε συστηματικά αναλύσει και συνοπτικά τη συσσώρευση της σύνθεσης, της συμφωνητικής σχέσης, της βιοδραστικότητας, των κλινικών δοκιμών και της διανομής φαρμάκων που πρέπει να φτιάξουμε τα σημεία. Σε περαιτέρω μελλοντικές μελέτες, συμπεριλαμβανομένων:
(1) Προκειμένου να επιτευχθεί καλύτερη βιολογική δραστηριότητα, το μητρικό μόριο θα πρέπει να συντίθεται με χημική τροποποίηση για να ληφθούν τα παράγωγα fexofenone που βασίζονται στα διαθέσιμα δεδομένα για τις διαμοριακές αλληλεπιδράσεις.
(2) Λόγω της αποδεδειγμένης αποτελεσματικότητας της θεραπείας συνδυασμού FethersOne, η αλληλεπίδραση του FethersOne με υπάρχοντες χημειοθεραπευτικούς παράγοντες πρέπει να διερευνηθεί στη θεραπεία του καρκίνου για να αποφευχθούν οι παρενέργειες.
(3) Απαιτούνται περισσότερες μελέτες για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας, της τοξικότητας και των παρενεργειών της φεξοφιενόνης.
(4) Απαιτείται περαιτέρω έρευνα σχετικά με το βέλτιστο σύστημα χορήγησης fexofenone για πληθυσμούς -στόχους με ορισμένες συνθήκες υγείας και για την επέκταση των κλινικών δοκιμών μελετών fexofenone .
Συνοπτικά, η Fetherssone λαμβάνει αυξανόμενη προσοχή για τις πολλαπλές αποτελεσματικές επιπτώσεις της υγείας, τα οποία μπορεί να προωθήσουν την εφαρμογή της στη φαρμακευτική βιομηχανία . εν τω μεταξύ, έχει μεγάλη δυνατότητα ανάπτυξης στα χωράφια των καλλυντικών και των τροφίμων .}
Καλώς ήλθατε για να ζητήσετε δείγματα και πληροφορίες:info@gybiotech.com
