Αρτεμισινίνη σε σκόνη

Τι είναι η σκόνη Αρτεμισινίνης;

Αρτεμισινίνη σε σκόνηείναι ένας άχρωμος βελονοειδής κρύσταλλος από σεσκιτερπενική λακτόνη με ομάδες υπεροξειδίου που εξάγονται από τους μίσχους και τα φύλλα του σύνθετου φυτού ταξιανθίας Artemisia annua, που ανακαλύφθηκε από τον Κινέζο φαρμακολόγο Tu Youyou το 1971. Η Αρτεμισινίνη είναι ένας άχρωμος κρύσταλλος που μοιάζει με βελόνα με σημείο τήξης { {3}} βαθμός . Είναι εύκολα διαλυτό σε χλωροφόρμιο, ακετόνη, οξικό αιθυλεστέρα και βενζόλιο, διαλυτό σε αιθανόλη και αιθέρα, ελαφρώς διαλυτό σε ψυχρό πετρελαϊκό αιθέρα και σχεδόν αδιάλυτο στο νερό. Λόγω της ειδικής υπεροξυομάδας του, είναι θερμικά ασταθής και αποσυντίθεται εύκολα από την υγρασία, τη θερμότητα και τις αναγωγικές ουσίες.

Η αρτεμισινίνη είναι μια οργανική ένωση με μοριακό τύπο C15H22O5 και μοριακό βάρος 282,34. Είναι ένας νέος τύπος σεσκιτερπενικής λακτόνης με υπεροξειδικό δεσμό και δακτύλιο δέλτα-λακτόνης και δομική μονάδα 1,2,4-τριοξάνης που περιλαμβάνει υπεροξείδιο, το οποίο είναι πολύ σπάνιο στη φύση Ναι, περιέχει 7 χειρόμορφα κέντρα σε το μόριο του. Η βιογονική του σχέση ανήκει στον τύπο αμορφάνης, ο οποίος χαρακτηρίζεται από τη cis-σύνδεση των δακτυλίων Α και Β, τη trans σχέση μεταξύ της ισοπροπυλικής ομάδας και του υδρογόνου του προγεφυρώματος και το πλαίσιο άνθρακα του δακτυλίου Α στην αρτεμισινίνη διακόπτεται από άτομο οξυγόνου.

Το φάσμα IR (KBr) έχει εξαμελή δακτύλιο λακτόνης (1745 cm) και ομάδες υπεροξειδίου (831, 881, 1115 cm-1). Χωρίς διπλό δεσμό, χωρίς απορρόφηση UV. Φασματομετρία μάζας υψηλής ανάλυσης (m/e282,1472M+) και στοιχειακή ανάλυση (C63,72%, 7.{13}}%).

Κρυσταλλογραφικές παράμετροι: ομάδα διαστήματος, παράμετροι κελιών μονάδας a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Πυκνότητα: πειραματικό d0=1.30g/cm3, υπολογισμός d0=1.294g/cm3, αριθμός μορίων στο μοναδιαίο κελί Z=4.

 

 

COA

Είδος	Προσδιορισμός	Αποτέλεσμα	Μέθοδος
Βασικές πληροφορίες προϊόντος
Γένος και Είδος	Artemisia annua L.	Συμμορφώνομαι	/
Μέρος του Φυτού	Βότανο	Συμμορφώνομαι	/
Χώρα προέλευσης	Κίνα	Συμμορφώνομαι	/
Ενώσεις δεικτών
Αρτεμισινίνη	>99.0%	99.26%	HPLC
Οργανοληπτικά Δεδομένα
Εμφάνιση	Κρύσταλλο	Συμμορφώνομαι	/
Χρώμα	Λευκό	Συμμορφώνομαι	/
Οσμή	Χαρακτηριστικός	Συμμορφώνομαι	/
Γεύση	Χαρακτηριστικός	Συμμορφώνομαι	/
Δεδομένα Διεργασίας
Μέθοδος Επεξεργασίας	Εξαγωγή	Συμμορφώνομαι	/
Φυσικά Χαρακτηριστικά
Μέγεθος σωματιδίων (80 mesh)	98.0%pass 80mesh	Συμμορφώνομαι	GB/T 5507-2008
Απώλεια κατά την ξήρανση	<5.0%	0.2%	5 g/105 βαθμοί /2 ώρες
Περιεχόμενο τέφρας	<5.0%	0.3%	2 g/525 βαθμοί /3 ώρες
Heavy Metals
Total Heavy Metals	<10 ppm	Συμμορφώνομαι	USP<231>, μέθοδος II
Ως	<1.0 ppm	Συμμορφώνομαι	AOAC 986.15, 18η
Pb	<2.0 ppm	Συμμορφώνομαι	AOAC 986.15, 18η
Hg	<0.5 ppm	Συμμορφώνομαι	AOAC 971.21, 18η
CD	<0.5 ppm	Συμμορφώνομαι	AOAC 971.21, 18η
Υπολείμματα φυτοφαρμάκων
666	<0.2ppm	Συμμορφώνομαι	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Συμμορφώνομαι	GB/T5009.19-1996
Μικροβιολογία
Συνολικός αριθμός πιάτων	<1,000cfu/g	Συμμορφώνομαι	AOAC 990.12, 18η
Ολική Μαγιά & Μούχλα	<100cfu/g	Συμμορφώνομαι	FDA (BAM) Κεφάλαιο 18, 8η Έκδ.
Ε. Coli	Αρνητικός	Αρνητικός	AOAC 997.11, 18η
Σαλμονέλα	Αρνητικός	Αρνητικός	FDA (BAM) Κεφάλαιο 5, 8η Έκδ.

 

Διαδικασία Παραγωγής:

Χημικές ιδιότητες

1. Αντίδραση ομάδας υπεροξυ

Η αντίδραση μεταξύ αρτεμισινίνης και τριφαινυλοφωσφίνης μπορεί να αποδείξει ότι η σκόνη αρτεμισινίνης περιέχει ένα ισοδύναμο υπεροξυομάδας. Η μέθοδος είναι ότι η αρτεμισινίνη υποβάλλεται σε αναρροή με άζωτο σε ένα διάλυμα τριφαινυλοφωσφίνης και ξυλολίου, ακολουθούμενη από ανάδευση με φορμαλδεΰδη και νερό και έκπλυση με νερό. Η οργανική στιβάδα συνδυάστηκε με την υδατική στιβάδα και το όξινο διάλυμα. Μετά την προσθήκη αλκαλίου, εκχυλίστηκε με διαιθυλαιθέρα χωρίς υπεροξείδιο, ξηράνθηκε υπεράνω ανύδρου θειικού νατρίου και ο διαιθυλαιθέρας απομακρύνθηκε. Μετρήθηκε το βάρος του τριφαινυλφωσφόρου. Η αρτεμισινίνη είναι παρόμοια.

 

2.Χρωματική αντίδραση

Η χρωματική αντίδραση είναι μια απλή και εφικτή μέθοδος αναγνώρισηςΑρτεμισινίνη σε σκόνη, και υπάρχουν πολλές αναφορές, συμπεριλαμβανομένων κυρίως των εξής:

(1) Αντίδραση συμπύκνωσης της π-διμεθυλαμινοβενζαλδεΰδης: πάρτε περίπου 10 mg του πειραματικού προϊόντος αρτεμισινίνη, προσθέστε 2 mL αιθανόλης για διάλυση, προσθέστε 1 mL αντιδραστηρίου π-διμεθυλαμινοβενζαλδεΰδης και θερμάνετε το σε λουτρό νερού, το διάλυμα είναι μπλε-μοβ αντίδραση.

(2) Αντίδραση υδροξαμικού σιδήρου: δείγμα όπως (1), διαλύστε σε 1 mL μεθανόλης, προσθέστε 4 έως 5 σταγόνες διαλύματος μεθανόλης υδροχλωρικής υδροξυλαμίνης φ=7%, θερμάνετε μέχρι βρασμού σε λουτρό νερού και προσθέστε αραιώστε το υδροχλωρικό οξύ μετά την ψύξη για να προσαρμοστεί σε Όξινο και στη συνέχεια προσθέστε φ=1% FeCl3, 1 έως 2 σταγόνες διάλυμα αιθανόλης, το διάλυμα είναι μωβ-κόκκινη αντίδραση.

(3) 2,4-αντίδραση δινιτροφαινυλυδραζίνης: δείγμα όπως το (1), διαλύεται σε 1 mL χλωροφόρμιο, ρίχνεται σε διηθητικό χαρτί, ψεκάζεται με 2,4-διάλυμα δοκιμής δινιτροϋδραζίνης και στεγνώνει σε φούρνο στους 80 βαθμούς Μετά από 10 λεπτά βγήκαν κίτρινες κηλίδες.

(4) Αλκαλική αντίδραση m-δινιτροβενζολίου: δείγμα όπως το (1), διαλύστε σε 2 mL αιθανόλης, προσθέστε μερικές σταγόνες διαλύματος φ=2% m-δινιτροβενζολίου αιθανόλης και κορεσμένου διαλύματος ΚΟΗ αιθανόλης και θερμάνετε το υδατόλουτρο ελαφρώς, το διάλυμα έγινε κόκκινο.

 

3.Αντίδραση υδρογονόλυσης

Η αρτεμισινίνη υδρογονώθηκε καταλυτικά σε διάλυμα μεθανόλης που περιείχε ανθρακικό παλλάδιο-ασβέστιο σε κανονική θερμοκρασία και πίεση, και το υπεροξείδιο μειώθηκε στην ένωση III (III στο Σχήμα 1). Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας αντίδρασης, η αρχική αντίδραση που λαμβάνεται είναι μια ελαιώδης ουσία. Εάν διαλυθεί σε n-εξάνιο με μικρή ποσότητα ακετόνης, πρέπει να τοποθετηθεί για 4-5d για να γίνει κρύσταλλος της ένωσης III, και στο διαζωμεθάνιο, λαμβάνεται με μεθυλεστεροποίηση Ένωση μεθυλεστέρα IV.

 

4.Αντίδραση αναγωγής

Η αρτεμισινίνη διαλύθηκε σε μεθανόλη και το στερεό βοροϋδρίδιο του νατρίου προστέθηκε αργά με ανάδευση σε παγόλουτρο ({0}} βαθμός) και η ανάδευση συνεχίστηκε για μισή ώρα μετά την προσθήκη. Το διάλυμα της αντίδρασης εξουδετερώνεται με παγόμορφο οξικό οξύ και ο διαλύτης απομακρύνεται υπό ελαττωμένη πίεση για να ληφθεί ένα ακατέργαστο κρυσταλλικό προϊόν της ένωσης V (V στο Σχήμα 1), η οποία είναι μια ένωση ημιακετάλης που λαμβάνεται με αναγωγή της αρτεμισινίνης με βοριοϋδρίδιο του νατρίου. Εάν χρησιμοποιηθεί ανθρακικό παλλάδιο-ασβέστιο για καταλυτική υδρογόνωση σε κανονική θερμοκρασία και πίεση, το οξυγόνο θα χαθεί για να ληφθούν εποξειδικές ενώσεις.

 

5.Αντιδράστε με βάση

Εκχύλισμα γλυκιάς αψιθιάςΑρτεμισινίνη σε σκόνηδιαλύεται σε μεθανόλη και το ανθρακικό κάλιο διαλύεται σε νερό. Το διάλυμα ανθρακικού καλίου προστίθεται αργά στο διάλυμα μεθανόλης της αρτεμισινίνης υπό ανάδευση για να αναμιχθεί ομοιόμορφα σε ένα διαυγές διάλυμα. , εκχυλίστηκε δύο φορές με αιθέρα, η αιθερική στιβάδα πλύθηκε δύο φορές με μικρή ποσότητα νερού, η υδατική στιβάδα οξινίστηκε σε ρΗ=2 με φ=10% υδροχλωρικό οξύ και στη συνέχεια εκχυλίστηκε τρεις φορές με αιθέρα. Η αιθερική στιβάδα πλύθηκε με νερό μέχρι να εξουδετερωθεί, ξηράνθηκε πάνω από άνυδρο θειικό νάτριο για 2 έως 3 ώρες, η αιθερική στιβάδα αποξηράνθηκε με ηλεκτρική σκούπα, το ληφθέν υπόλειμμα τοποθετήθηκε στο ψυγείο για να περάσει μέσα από το υγρό και ένα ημιστερεό καταβυθίστηκε. . Για την ένωση VI (VI στο Σχήμα 1), διηθείται και ανακρυσταλλώνεται μία φορά για να ληφθούν περισσότεροι εξευγενισμένοι κρύσταλλοι.

 

6. Αντιδράστε με οξύ

Προσθέστε την αρτεμισινίνη στο μίγμα H2SO4 συμπυκνωμένο με παγόμορφο οξικό οξύ και ανακινήστε καλά να διαλυθεί και αφήστε το στους 25 βαθμούς για 16-17 ώρες. Το διάλυμα είναι ανοιχτό καφέ-κίτρινο και ελαφρώς φθορίζον. Ρίξτε το διάλυμα αντίδρασης σε ίσο όγκο παγωμένου νερού, ανακατέψτε καλά και χρησιμοποιήστε εκχύλισμα χλωροφορμίου 3 φορές, ξεπλύνετε τη στιβάδα χλωροφορμίου με νερό μέχρι να εξουδετερωθεί, στεγνώστε με άνυδρο θειικό νάτριο, αφαιρέστε τον οργανικό διαλύτη υπό μειωμένη πίεση για να λάβετε ακατέργαστους κρυστάλλους, ανακρυσταλλώστε δύο φορές για τη λήψη της ένωσης VII (VII στο σχήμα 1) νιφάδες κρυστάλλους, σημείο τήξης 144-146 βαθμού , (C=.2.1 χλωροφόρμιο).

 

Λειτουργία

1.Κατά της ελονοσίας

Αρτεμισινίνη σε σκόνηείναι το πιο δημοφιλές ανθελονοσιακό φάρμακο μετά την πυριμεθαμίνη, τη χλωροκίνη και την πριμακίνη, ειδικά για την εγκεφαλική ελονοσία και την ελονοσία κατά της χλωροκίνης, η αρτεμισινίνη έχει τα χαρακτηριστικά γρήγορης δράσης και χαμηλής τοξικότητας. Ο μηχανισμός κατά της ελονοσίας οφείλεται κυρίως στην ενεργοποίηση της αρτεμισινίνης για τη δημιουργία ελεύθερων ριζών στη διαδικασία θεραπείας της ελονοσίας. Όταν καταστραφούν, τα μιτοχόνδρια διογκώνονται, οι εσωτερικές και εξωτερικές μεμβράνες πέφτουν, προκαλώντας έτσι βλάβη στην κυτταρική δομή και λειτουργία του Plasmodium, και η χρωματίνη στον πυρήνα επηρεάζεται επίσης σε κάποιο βαθμό. Η αρτεμισινίνη μπορεί επίσης να μειώσει σημαντικά την πρόσληψη ισολευκίνης από το παράσιτο της ελονοσίας, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση πρωτεΐνης στο παράσιτο.

Η δράση της αρτεμισινίνης κατά της ελονοσίας σχετίζεται με διαφορετικές πιέσεις οξυγόνου. Όσο υψηλότερη είναι η πίεση οξυγόνου, τόσο χαμηλότερη είναι η μισή αποτελεσματική συγκέντρωση της αρτεμισινίνης στο Plasmodium falciparum που καλλιεργήθηκε in vitro. Τα αντιδραστικά είδη οξυγόνου μπορούν όχι μόνο να καταστρέψουν άμεσα το παράσιτο της ελονοσίας, αλλά και να βλάψουν τα ερυθρά αιμοσφαίρια, προκαλώντας το θάνατο του παρασίτου. Το Artemisia annua όχι μόνο έχει καλή θανάτωση στο Plasmodium, αλλά έχει επίσης μια ορισμένη ανασταλτική δράση σε άλλα παράσιτα. Στις αρχές της δεκαετίας του 1980, μια προκαταρκτική μελέτη από ερευνητές διαπίστωσε ότι η αρτεμισινίνη έχει δράση κατά της σχιστοσωμίασης. Η μελέτη επιβεβαίωσε ότι μπορεί να σκοτώσει τη σχιστοσωμίαση στο στάδιο της προνύμφης κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου λήψης φαρμάκων αρτεμισινίνης. Έχει επιβεβαιωθεί κλινικά ότι η αρτεμισινίνη και τα παράγωγά της δεν έχουν βρει ιδιαίτερα εμφανείς ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη θεραπεία της ελονοσίας.

 

2. Αντιμετωπίστε την πνευμονική υπέρταση

Η πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ) είναι μια παθοφυσιολογική κατάσταση που χαρακτηρίζεται από αναδιαμόρφωση της πνευμονικής αρτηρίας και αυξημένη πνευμονική αρτηριακή πίεση σε ένα ορισμένο όριο, το οποίο μπορεί να είναι επιπλοκή ή σύνδρομο. Αρτεμισινίνη για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης: Μειώνει την πνευμονική αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με ΠΑΥ διαστέλλοντας τα αιμοφόρα αγγεία, βελτιώνοντας τα συμπτώματα. Οι Zaiman et al. διαπίστωσε ότι η αρτεμισινίνη έχει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα και η αρτεμισινίνη και οι βασικές της ουσίες έχουν ανασταλτικές επιδράσεις σε μια ποικιλία φλεγμονωδών παραγόντων και μπορούν επίσης να αναστείλουν την παραγωγή νιτρικού οξειδίου από φλεγμονώδεις μεσολαβητές. Η αρτεμισινίνη έχει ανοσοτροποποιητικά αποτελέσματα. Οι Feng Yibo et al. Μέσα από πειραματική έρευνα, διαπιστώθηκε ότι η αρτεμισινίνη μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό των αγγειακών ενδοθηλιακών κυττάρων και των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων, κάτι που παίζει σημαντικό ρόλο στη θεραπεία της ΠΑΥ. Η αρτεμισινίνη μπορεί να αναστείλει τη δραστηριότητα των μεταλλοπρωτεϊνασών μήτρας, αναστέλλοντας έτσι την αναδιαμόρφωση των πνευμονικών αγγείων. Η αρτεμισινίνη μπορεί να αναστείλει την έκφραση των σχετιζόμενων με PAH κυτοκινών και να ενισχύσει περαιτέρω την αντι-αγγειακή αναδιαμόρφωση της αρτεμισινίνης.

 

3.Ανοσοτροποποιητικό

Μελέτες έχουν βρει ότι η δόση της αρτεμισινίνης και των παραγώγων της μπορεί να αναστείλει καλύτερα το μιτογόνο των Τ λεμφοκυττάρων χωρίς να προκαλεί κυτταροτοξικότητα, προκαλώντας έτσι τον πολλαπλασιασμό των λεμφοκυττάρων της σπλήνας στα ποντίκια. Αυτό το εύρημα έχει μια καλή τιμή αναφοράς για τη θεραπεία αυτοάνοσων νοσημάτων που προκαλούνται από Τ λεμφοκύτταρα. Το ξύδι Artemisia έχει ως αποτέλεσμα την ενίσχυση της μη ειδικής ανοσίας και μπορεί να αυξήσει τη συνολική δραστηριότητα του συμπληρώματος του ορού ποντικού. Η διυδροαρτεμισινίνη έχει άμεση ανασταλτική επίδραση στον πολλαπλασιασμό των Β λεμφοκυττάρων, μειώνοντας έτσι την έκκριση αυτοαντισωμάτων από τα Β λεμφοκύτταρα, μειώνοντας τη χυμική ανοσοαπόκριση και έχει μια ορισμένη ανασταλτική δράση στη χυμική ανοσία, μειώνοντας τον σχηματισμό ανοσοσυμπλεγμάτων.

 

4.Αντιμυκητιακό

Η αντιμυκητιακή δράση τουσκόνη αρτεμισινίνηςκάνει επίσης την αρτεμισινίνη να εμφανίζει κάποια αντιβακτηριακή δράση. Μελέτες έχουν επιβεβαιώσει ότι η σκόνη σκωρίας και το αφέψημα νερού της αρτεμισινίνης έχουν ισχυρές αντιβακτηριακές επιδράσεις στους βάκιλλους Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis και διφθερίτιδας. Έχει επίσης ένα ορισμένο αντιβακτηριακό αποτέλεσμα.

 

5.Αντιδιαβητικό

Την 1η Δεκεμβρίου 2016, μια μελέτη που δημοσιεύτηκε διαδικτυακά στο αμερικανικό περιοδικό Cell ("Cell") πρότεινε ότι το φάρμακο μπορεί επίσης να σώσει διαβητικούς ασθενείς. Επιστήμονες από το Ερευνητικό Κέντρο Μοριακής Ιατρικής CeMM της Αυστριακής Ακαδημίας Επιστημών και άλλα ιδρύματα ανακάλυψαν ότι η αρτεμισινίνη μπορεί να «μεταμορφώσει» κύτταρα που παράγουν γλυκαγόνη σε κύτταρα που παράγουν ινσουλίνη. Η αρτεμισινίνη συνδέεται με μια πρωτεΐνη που ονομάζεται γεφυρίνη. Η γεφυρίνη ενεργοποιεί τους υποδοχείς GABA, έναν σημαντικό διακόπτη στη σηματοδότηση των κυττάρων. Στη συνέχεια, αναρίθμητες βιοχημικές αντιδράσεις αλλάζουν, οδηγώντας στην παραγωγή ινσουλίνης. Μια άλλη μελέτη έδειξε ότι σε ένα μοντέλο ποντικού, η ένεση GABA οδήγησε επίσης σε μετατροπή από κύτταρο σε κύτταρο, υποδηλώνοντας ότι και οι δύο ουσίες στοχεύουν στον ίδιο μηχανισμό. Αλλά οι μακροπρόθεσμες επιδράσεις της αρτεμισινίνης απαιτούν περαιτέρω δοκιμές. [15]

 

6.Άλλες εφαρμογές

Το εκχύλισμα Artemisia Annua χρησιμοποιείται επίσης κλινικά σε συνδυασμό με το Cordyceps sinensis, το οποίο μπορεί να αναστείλει την επανεμφάνιση της νεφρίτιδας του λύκου και να επιτύχει το αποτέλεσμα της προστασίας των νεφρών. Η αντι-ινωτική του δράση μπορεί να μειώσει σημαντικά τον βαθμό ίνωσης στον πνευμονικό ιστό και έχει μια καλή πρακτική προοπτική για την πρόληψη και τη θεραπεία των ουλών.

Εξάλλου,Αρτεμισινίνη σε σκόνημπορεί επίσης να καταστρέψει τη δομή της μεμβράνης του Pneumocystis carinii, προκαλώντας κενοτόπια στο κυτταρόπλασμα και κύστεις των τροφοζωιτών, διόγκωση μιτοχονδρίων, ρήξη πυρηνικής μεμβράνης, διόγκωση ενδοπλασματικού δικτύου και διάλυση και καταστροφή του ενδοκυστικού σώματος και άλλες υπερδομικές αλλαγές του πνευμονογαστρώματος. Τα φάρμακα αρτεμισινίνης έχουν υψηλή επιλεκτική τοξικότητα στα έμβρυα και οι χαμηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσουν θάνατο εμβρύου και να οδηγήσουν σε αποβολή, ενώ μπορεί να αναπτυχθούν ως φάρμακα τεχνητής αποβολής.

 

Factory & Team:

 

Πιστοποίηση

 

Πακέτο & Αποστολή

Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη αρτεμισινίνης, Κίνα κατασκευαστές σκόνης αρτεμισινίνης, προμηθευτές, εργοστάσιο